Ингибиторы ацетилхолинэстеразы — (антихолинэстеразные средства) применяют главным образом для устранения действия недеполяризующих миорелаксантов. Вместе с тем ингибиторы ацетилхолинэстеразы оказывают влияние и на те холинорецепторы, которые располагаются вне концевых пластинок скелетных мышц.

В настоящей главе кратко описана фармакология лекарственных средств, влияющих на холинергические синапсы, рассмотрены механизмы подавления активности ацетилхолинэстеразы и клиническая фармакология наиболее распространенных ингибиторов ацетилхолинэстеразы (неостигмина, эдрофония, пиридостигмина и физостигмина).
Фармакология лекарственных средств, влияющих на холинергические синапсы
Эффекты, обусловленные действием нейротрансмиттера ацетилхолина, называются холинергическими, в то время как вызванные норадреналином (синоним “норэпинефрин”) — адренергическими. Ацетилхолин образуется в окончаниях холинергических нейронов из ацетилкоэнзима А и холина при участии холинацетилтрансферазы. После высвобождения в синаптическую щель ацетилхолин быстро гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой на холин и ацетат.
Ацетилхолин является нейротрансмиттером всей парасимпатической нервной системы (он высвобождается в окончаниях как пре-, так и постганглионарных волокон), части симпатической нервной системы (симпатические ганглии, мозговое вещество надпочечников и потовые железы), некоторых нейронов ЦНС и, наконец, соматических нервов, иннервирующих скелетные мышцы. Холинергические рецепторы (холинорецепторы) разделяют на две группы в зависимости от их чувствительности к алкалоидам мускарину и никотину. Никотин стимулирует холинорецепторы вегетативных ганглиев и скелетных мышц, которые поэтому называются никотиночувствительными холинорецепторами (н-холинорецепторы). Мускарин стимулирует холинорецепторы эффекторных клеток, например гладких мышц бронхов, слюнных желез, синоатриального узла; это мускариночувствительные холинорецепторы (м-холинорецепторы). Н-холинорецепторы блокируются недеполяризующими миорелаксантами , тогда как м-холинорецепторы — атропиноподобными м-холиноблокаторами . Хотя ни м-холинорецепторы различаются в зависимости от чувствительности к некоторым агонистам (например, никотину и мускарину) и антагонистам (панкуронию и атропину), они реагируют на ацетилхолин. Главная задача при устранении миорелаксации ингибиторами ацетилхолинэстеразы — это максимальное усиление н-холинергической передачи без развития побочных м-холинергических эффектов.
Механизм действия

Связанные статьи:

• Эдрофоний
• Физостигмин
• Неостигмин
• Дыхательная недостаточность в палате пробуждения