Применение
Метилдопа, аналог леводопы, встраивается в путь синтеза норадреналина, что приводит к образованию ?-метилнорадреналина и ?-метиладреналина.

Эти ложные медиаторы стимулируют ?-адренорецепторы, особенно ?2-адренорецепторы ЦНС, что угнетает высвобождение норадреналина в синаптическую щель и снижает симпатический тонус. ОПСС и АД снижаются (данный эффект достигает максимума через 4 ч после введения). Почечный кровоток не изменяется или увеличивается.
Метилдопа используется для лечения реактивной артериальной гипертензии, обусловленной отменой клонидина. У 20% больных после применения метилдопы проба Кумбса положительная, что при необходимости гемотрансфузии затрудняет интерпретацию пробы на индивидуальную совместимость с эритроцитами донора.
В исследованиях, имевших целью оценить анестетический эффект клонидина, назначаемого внутрь (3-5 мкг/кг), в/м (2 мкг/кг), в/в (1-3 мкг/кг), чрескожно (высвобождение 0,1-0,3 мг/сут), интрате-кально (75-150 мкг) и эпидурально (1-2 мкг/кг), обнаружилось, что клонидин снижает потребность в анестетиках и аналъгетиках, оказывает седативный эффект и устраняет чувство тревоги. При общей анестезии клонидин поддерживает стабильность гемодинамики за счет снижения уровня катехоламинов. Клонидин увеличивает продолжительность регионарной анестезии, включая блокаду периферических нервов. Прямое влияние клонидина на спинной мозг может быть опосредовано стимуляцией постсинаптических ?2-адренорецепторов задних рогов. Прочие благоприятные эффекты клонидина включают уменьшение озноба в послеоперационном периоде, устранение обусловленной опиоидами мышечной ригидности, ослабление симптомов отмены опиоидов; кроме того, клонидин используют как вспомогательное средство в лечении некоторых хронических болевых синдромов. К неблагоприятным побочным эффектам относят брадикардию, артериальную гипотонию, избыточную седацию, депрессию дыхания и сухость во рту.
Хотя метилдопа и клонидин являются адреномиметиками, они также угнетают симпатическую импульсацию, проявляя свойства симпатолитиков.
Дозировка и форма выпуска
Метилдопа выпускается в виде раствора для в/в применения (50 мг/1 мл): 250-1000 мг препарата вводят в течение 30 мин каждые 6 ч. Клонидин существует только в формах для приема внутрь и чрескожного применения. (В России доступна лекарственная форма клонидина для парентерального введения).

Связанные статьи:

• Эфедрин
• Эсмолол
• Феохромоцитома
• Фентоламин
• Фенилэфрин (мезатон)
• Пропранолол (обзидан)
• Норадреналин (норэпинефрин)
• Лабеталол
• Изопротеренол
• Дофамин