Неингаляционные анестетики
Анестезиология.ру
Общая анестезия достигается не только с помощью ингаляционных анестетиков. Различные препараты, назначаемые внутрь, внутримышечно и внутривенно, вызывают анестезию или
Начнем с обзора принципов фармакокинетики и фармакодинамики в приложении к рассматриваемой группе препаратов. Затем проводится клиническая фармакология отдельных групп: барбитуратов, бензодиазепинов, опиоидов, кетамина, этомидата, пропофола и дроперидола.
Фармакокинетика
Фармакокинетикой называется учение о взаимоотношениях между дозой, концентрацией в тканях и продолжительностью действия лекарственного средства. Иными словами, фармакокинетика описывает, что организм делает с препаратом. Фармакокинетика определяется четырьмя параметрами: абсорбцией, распределением, биотрансформацией и экскрецией. Элиминация включает удаление препарата путем биотрансформации и экскреции. Клиренс — мера скорости элиминации.
Абсорбция
Лекарственное средство может попасть в системный кровоток несколькими путями: при назначении внутрь, сублингвально, ректально, через легкие, чрескожно, подкожно, внутримышечно и внутривенно. Абсорбция — это процесс, в ходе которого лекарственный препарат из места введения поступает в системный кровоток. На абсорбцию влияют физические свойства препарата (растворимость, рКа и концентрация) и характеристики места абсорбции (перфузия, рН и площадь поверхности). Следует отличать абсорбцию от биодоступности, которая представляет собой фракцию неизмененного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата. Например, нитроглицерин хорошо абсорбируется через ЖКТ, но при приеме внутрь имеет низкую биодоступность, потому что подвергается интенсивному метаболизму в печени (так называемый эффект первого прохождения).
Назначение препарата внутрь удобно, экономично и позволяет достаточно точно его дозировать. Тем не менее на поступление препарата в системный кровоток влияют возможность контакта с больным, эффект первого прохождения, рН желудка, секреторная и моторная функции ЖКТ, пища, другие лекарственные средства.
Абсорбируется преимущественно неионизированная фракция препарата. Следовательно, препараты-кислоты лучше всасываются в кислой среде (Кис+ H+ ? КисН), препараты-основания — в щелочной (ЩН+ ? H+ + Щ).